Es wurde 1959 von Sterling Drug patentiert. Die vermehrt anfallenden Vorstufen der Harnsäure (Xanthine) können über die Niere ausgeschieden werden. Bei gebärfähigen Frauen darf Tretinoin aufgrund seiner allgemein teratogenen Wirkung nicht oder nur nach Ausschluss einer Schwangerschaft systemisch angewandt werden. Hemmung des Angiotensin Converting Enzymes.

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Eine entsprechende Steigerung des Plasmaspiegels von Mutterkornalkaloiden kann zu Vergiftungserscheinungen mit krampfartigen Verengungen der Blutgefäße (Vasospasmus) und dadurch verursachten Durchblutungsstörungen führen (s. Bisoprolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker (kurz Betablocker).

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Der Bedeutung der Enantiomeren-Reinheit von synthetisch hergestellten Wirkstoffen wird zunehmend Beachtung gegeben, denn die beiden Enantiomeren eines chiralen Arzneistoffes zeigen fast immer eine unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das Epstein-Barr-Virus produziert nicht die gleiche virale Thymidinkinase wie die Herpes-simplex-Viren und das Varizella-Zoster-Virus.