Elle agit comme diurétique, comme psychostimulant, comme bronchodilatateur et comme agent lipolytique. Plus tard, il détecta le même élément dans des minéraux de spodumène (LiAlSi2O6) et de lépidolite (K(Li,Al)3(Si,Al)4O10(F,OH)2) eux aussi en provenance de l'île de Utö.
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Remarque : La théophylline inhibe la phosphodiestérase à un niveau moindre que la caféine, et la théobromine (cacao) a un effet encore inférieur à celui de la théophylline. Il est utilisé dans le traitement de cette maladie uniquement si la souche est sensible. Une étude est publiée en avril 2019 dans la revue Clinical Pharmacokinetics (en) se basant sur la réanalyse des mêmes données fournies par le laboratoire Merck Biopharma à l’Agence nationale de sécurité du médicament. Le gène CYP2C19 possède plusieurs allèles : le CYP2C19*1 est la forme active, le CYP2C19*2 est une forme inactive, d'autres codant des protéines d'activité intermédiaire.
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En France, ce médicament a fait l'objet d'un avis défavorable de la Haute Autorité de santé au remboursement « en traitement adjuvant des épisodes dépressifs majeurs chez des patients ayant répondu de façon insuffisante à un antidépresseur en monothérapie ». Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes utilisé sous forme orale dans le cancer du sein.
