Gabapentin ist ein Analogon der γ-Aminobuttersäure (GABA). Die Halbwertszeit von Desmethyldoxepin beträgt 51 (33–80) Stunden. In den USA stieg der Umsatz mit Provigil (amerikanischer Handelsname von Modafinil) von 196 Millionen Dollar im Jahr 2002 auf 988 Millionen Dollar im Jahr 2008. Die Umsetzung mit einer alkalischen Lösung von Brom liefert in einer Hofmann-Umlagerung Baclofen.

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In Mycobacterium tuberculosis, dem Tuberkulose-Bakterium, wird Isoniazid durch das Enzym Katalase/Peroxidase (KatG) zum Isonicotinsäure-Radikal umgewandelt, welches sich an dasjenige NADH-Molekül anlagert, das an die für die Mykolsäuresynthese essenzielle Reduktase InhA gebunden ist, die dadurch dauerhaft gehemmt wird. Außerdem ist Montelukast bei Heuschnupfen (allergischer Rhinitis) zugelassen, da es in Studien eine vergleichbare Wirksamkeit gezeigt hat wie orale Antihistaminika.

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Zudem kann Salbutamol wehenhemmend auf den Körper wirken. Dies ist hauptsächlich dadurch begründet, dass das (S)-Enantiomer den enzymatischen Abbauweg blockiert und hierdurch die Metabolisierung des (R)-Enantiomers verzögert wird.