Der Wirkstoff Metoprolol wird als Metoprololsuccinat (Salz der Bernsteinsäure), als Metoprololtartrat (Salz der Weinsäure) oder als Metoprololfumarat (Salz der Fumarsäure) in Form von Tabletten oder Retardtabletten in verschiedenen Stärken angeboten. Das stabile Tyrosinradikal entsteht durch ein nahegelegenes Eisenzentrum, welches aus zwei Fe3+ besteht. Die festgestellten Nebenwirkungen waren von kurzer Dauer und von leichter bis mittlerer Intensität.

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Als weitere Arzneiform ist eine Infusionslösung im Handel, die meist ihren Einsatz in der Klinik findet. Das Risiko für Krampfanfälle steigt bei gleichzeitiger Gabe mit Medikamenten, die die Krampfschwelle senken, wie bestimmte Antipsychotika, Antidepressiva, Antimalariamittel, Tramadol, Theophyllin, systemische Steroide, Chinolon-Antibiotika und sedierende Antihistaminika. Kardiovaskuläre Wirkungen treten praktisch nicht auf.

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Das Metall wird nur in einigen Anwendungen benötigt. Der Gewichtsverlust nach einem Jahr Behandlung mit einer gewichtsreduzierenden Diät und Orlistat bleibt unter Beibehaltung einer Orlistat-Abgabe und einer gewichtshaltenden Diät in einem zweiten Jahr signifikant besser erhalten als unter Abgabe eines Placebos. Weitere Anwendungsgebiete sind Rheuma und Schwellungen und Entzündungen jeglicher Art. Die häufigste und wichtigste Nebenwirkung sind Blutungen.