Bis zu einer Einzeldosis von 400 mg ist es in Deutschland rezeptfrei erhältlich. Begründet wurde diese Maßnahme seitens des Herstellers mit wirtschaftlichen Gründen im internationalen Zusammenhang. Der Anstieg der Synthese von Lipoproteinlipase steigert gleichzeitig den Abbau von Triglyzeriden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,4 Stunden.

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Eine Überdosierung erfordert eine intensivmedizinische Behandlung und Überwachung. Bei der Dossierbewertung der Gliptine gemäß Arzneimittelmarktneuordnungsgesetz (AMNOG) ist das IQWiG zu einem positiven Ergebnis („Zusatznutzen“) gekommen. Wenn (besser wirksame) andere Antibiotika nicht gegeben werden können, z. Da die Wasserlöslichkeit dieses Metaboliten allerdings auch niedrig ist und weiterhin auch das Antidot Calciumfolinat abgebaut wird, wird diese Notfallbehandlung noch kritisch diskutiert.

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