Sitagliptin wurde im Oktober 2006 von der amerikanischen Arzneimittelzulassungsbehörde Food and Drug Administration (FDA) sowohl für eine Monotherapie als auch für die Anwendung in Kombination mit Metformin oder Glitazon zugelassen. Häufig sind Libido- oder Orgasmus-, Ejakulations- oder Potenzstörungen und Gewichtszunahme.

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Sie laufen daher in selbstbestimmter Geschwindigkeit. Einige der pharmazeutischen Produkte werden halbsynthetisch hergestellt, wobei der Ausgangsstoff durch organisch-chemische Reaktionen verändert wird. Als Arzneistoff wird ausschließlich die (S,S)-Form eingesetzt.

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