Ob diese Besonderheit einen positiven Einfluss auf Morbidität und Sterblichkeit hat, konnte bis 2012 durch Studien jedoch nicht belegt werden. Der Arzneistoff wird semisynthetisch hergestellt und gehört zur Klasse der Cephalosporine der 1.

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Estradiol besitzt zwei Hydroxygruppen in seiner Molekülstruktur und wird daher als E2 bezeichnet, Estron dagegen mit nur einer Hydroxygruppe als E1 und Estriol mit drei als E3. Chemisch gesehen bindet Orlistat kovalent an das aktive Zentrum der gastrischen und pankreatischen Lipase (Pankreaslipase). Rund 25 % der weißen amerikanischen Bevölkerung und rund 30 % der Afro-Amerikanischen Bevölkerung tragen ein CYP2C19 Allel mit verlorener oder reduzierter Funktion des Enzyms bei der Verarbeitung von Clopidogrel. Darunter war Indometacin, das sich 1960 pharmakologisch als Erfolg erwies.

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Zusätzlich kann es zu starken Erhöhungen von Leberwerten (zum Beispiel der Transaminasen) kommen. Mit der Ovarialfollikelbildung erreicht sie einen Höhepunkt von 200 pg/ml, sinkt kurzzeitig beim Eisprung und steigt kurzzeitig in der Gelbkörperphase an, um anschließend auf Normalniveau zu sinken, wenn keine Schwangerschaft vorliegt. Dies führt zu einer Lähmung (Paralyse) und schließlich zum Tod der Parasiten.