Die Verbindung tritt in zwei polymorphen Kristallformen auf. Durch Oxidation der OH-Gruppe in 17 Position kann es in Estron überführt werden. Es wurde früher bei Schmerzzuständen des Bewegungsapparates eingesetzt (Arthritis, Rheuma), ist aber aufgrund der Nutzen-Risiko-Abwägung für diese Anwendung mit Ausnahme des Morbus Bechterew, wo es Mittel der zweiten Wahl ist, mittlerweile kontraindiziert.
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In allen Geweben außer dem Zentralnervengewebe werden um ein Vielfaches höhere Konzentrationen erreicht als im Blut. Ramipril konnte Enalapril keine Wirksamkeit in der Prophylaxe (Vorbeugung) des Herzinfarkts zeigen. Zusätzlich werden bei der Gabe von Roxithromycin vereinzelt Störungen vom Geruchssinn und im Geschmacksempfinden beobachtet.
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Als unerwünschte Arzneimittelwirkung kann es zu einer Verstärkung einer Prinzmetal-Angina (eine Form der Angina pectoris), zu Luftnot durch Bronchospasmus, verstopfter Nase, Gliederschmerzen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Verstärkung von Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom kommen. Als besonders vielversprechend erwiesen sich 1958 in präklinischen Tests eine Gruppe von Phenoxyalkansäuren, die ursprünglich von Boots als Herbizide entwickelt wurden.