La biodisponibilitГ© des comprimГ©s par voie orale est d'environ 90 % et le mГ©dicament subit une mГ©tabolisation hГ©patique (dГ©shydrogГ©nation, hydroxylation et N-dГ©salkylation), principalement par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Des lipodystrophies (В« bosse de bison В») sont Г©galement observГ©es.

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L'inhibition de cette enzyme par d'autres substances peut retarder sa dГ©gradation, menant Г  un niveau Г©levГ© de trazodone dans le sang. C'est un antagoniste des rГ©cepteurs ОІ1 (il bloque ces rГ©cepteurs empГЄchant ainsi leurs activations) responsables de l'augmentation de la frГ©quence cardiaque. Un dosage prГ©cis (analyse sanguine de la TSH) est donc nГ©cessaire pour Г©viter les consГ©quences d'un sur-dosage ou sous-dosage : des effets sur la croissance et le dГ©veloppement, la fonction cardiovasculaire, le mГ©tabolisme osseux, la reproduction, la fonction cognitive, l'Г©tat Г©motionnel, la fonction gastro-intestinale et le mГ©tabolisme du glucose et des lipides. Le mГ©dicament est excrГ©tГ© seulement sous forme de traces, et ses mГ©tabolites, actifs ou non, sont excrГ©tГ©s dans les fГЁces et l'urine.

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Le mode d'action diffГЁre des autres antidiabГ©tiques. Il est utilisГ© comme mГ©dicament pour traiter la constipation et fait partie des laxatifs de contact (irritants ou stimulants).