Es gibt einen inaktiven Haupt-Metaboliten, der durch Hydrolyse im Gewebe gebildet wird. Die therapeutische Wirkung beginnt innerhalb des Magens und setzt sich im Bereich des oberen Dünndarms fort. Eine maximale Wirkung wird nach etwa 8 Wochen regelmäßiger Einnahme erreicht, während bereits nach 2 Wochen schon ein Großteil der Blutdrucksenkung erzielt wird.

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Entsprechende Arzneimittel werden als Tabletten verabreicht. Selten führt Diclofenac zu Nesselsucht, sehr selten kommt es zu Haarausfall. Topisch kommt es als wirksamer Bestandteil von Creme- und Gelzubereitungen oder alkoholischen Lösungen bei der Therapie der Akne und weiterer hyperkeratotischer Hautkrankheiten sowie in der Kosmetik zum Einsatz.

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Ein zweiter Syntheseweg geht von 4-Chlorzimtsäureethylester aus. Die am häufigsten genannten Nebenwirkungen von Vardenafil waren Kopfschmerzen, Gesichtsrötungen, Verdauungsstörung und Rhinitis (Nasenschleimhautentzündung) sowie Schwindel.