Es schwächt die beim Morbus Parkinson auftretende Überaktivität acetylcholinerger striataler Interneurone ab und bremst als schwacher NMDA-Rezeptor-Antagonist den Einfluss glutamaterger Projektionen aus dem Kortex. Es soll am Polyzystischen Ovarialsyndrom erkrankten Frauen eine Möglichkeit eröffnen, dennoch schwanger zu werden.

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Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Die Zulassung von Bupropion als Antidepressivum bestand in den USA seit 1984, wurde jedoch wegen wiederholter Meldungen von Krampfanfällen, die teilweise tödlich endeten, 1986 wieder entzogen. Bupropion wird in der Leber metabolisiert. Das Strukturelement der Hydroxyethoxymethylgruppen kann durch die Reaktion von 1,3-Dioxolan mit Acetanhydrid erzeugt werden.

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Wechselwirkungen gibt es auch mit Lithium, Phenytoin und Herzglykosiden, deren Serumspiegel durch Diclofenac erhöht werden. Eine Forschungsgruppe konnte zeigen, dass Sildenafil in Wasser gelöst in der Lage ist, die Lebensdauer von Schnittblumen signifikant zu verlängern. Auch die Wirkung des Aromataseinhibitors Letrozol wird bei gleichzeitiger Einnahme abgeschwächt.